某女孩,14岁,患白血病,目前使用化疗药甲氨蝶呤进行治疗。根据化学结构...

【答案】：C 本组题考查甲氨蝶呤的结构特征、作用机制及临床应用和毒性。甲氨蝶呤属于抗代谢抗肿瘤药物；根据化学结构甲氨蝶呤属于叶酸拮抗剂类抗肿瘤药；甲氨蝶呤结构中含有谷氨酸，不是络氨酸；由于甲氨蝶呤是二氢叶酸还原酶的抑制剂，阻断二氢叶酸转变为四氢叶酸，当使用甲氨蝶呤剂量过大引起中毒时，可用亚叶酸钙解救。

儿童急性白血病大剂量服用甲氨蝶呤之后，血象老是下降，主要是因为甲氨蝶呤导致的骨髓抑制。

使用注射用甲氨蝶呤时，首先将其用2毫升的注射用水溶解，以便进行静脉、肌内、动脉或鞘内注射。针对急性白血病的治疗，推荐的剂量为肌肉或静脉注射，每次10到30毫克，每周1到2次。儿童患者则以每日20到30毫克每平方米的体表面积计算，同样每周一次，剂量应根据骨髓状况进行调整。

甲氨蝶呤还可用于治疗乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌和睾丸癌等多种癌症。 药物特性： 甲氨蝶呤作为一种化疗药物，具有明确的抗肿瘤作用机制，但其使用也需要在专业医生的指导下进行，以确保安全和疗效。同时，患者在使用过程中需要密切关注可能出现的副作用，如骨髓抑制、胃肠道反应等，并及时与医生沟通。

联合用药：常与其他化疗药物（如环磷酰胺、长春新碱等）或放疗联用，增强疗效并降低耐药性。例如，在急性淋巴细胞白血病的诱导缓解治疗中，甲氨蝶呤常与泼尼松、长春新碱等组成联合方案。

2018年初级药士考点试题:抗恶性肿瘤药

影响核酸生物合成的药物：又称抗代谢药。5-氟尿嘧啶：口服吸收不规则，一般静滴和静注。竟争抑制胸苷酸合成酶。主要作用于S期细胞。治疗消化道肿瘤和乳腺癌的基本药物。刺激大，有肝损害，黄疸。甲氨蝶呤（MTX）：抑制二氢叶酸还原酶的药。口服吸收好，选择性作用于DNA合成期。

【答案】：D 抗恶性肿瘤药的不良反应：骨髓抑制；消化道反应；脱发；重要器官及神经系统损害；过敏反应；第二原发恶性肿瘤；不育和致畸。

常用的抗恶性肿瘤药物 影响核酸生物合成的药物：又称抗代谢药。5-氟尿嘧啶：口服吸收不规则，一般静滴和静注。竟争抑制胸苷酸合成酶。主要作用于S期细胞。治疗消化道肿瘤和乳腺癌的基本药物。刺激大，有肝损害，黄疸。甲氨蝶呤（MTX）：抑制二氢叶酸还原酶的药。口服吸收好，选择性作用于DNA合成期。

【答案】：E 本题考查的是抗肿瘤药物的分类。干扰核酸生物合成的抗肿瘤药物有三类：①嘧啶类抗代谢物，如氟尿嘧啶、阿糖胞苷等；②嘌呤类抗代谢物，如巯嘌呤等；③叶酸类抗代谢物，如甲氨蝶呤等。紫杉醇属于干扰蛋白质合成（干扰有丝分裂）的药物。

氟尿嘧啶抗肿瘤作用的机制为

1、氟尿嘧啶为尿嘧啶抗代谢物，氟尿嘧啶在细胞内转化为有效的脱氧核糖尿苷酸后，抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，导致肿瘤细胞缺少胸苷酸，干扰DNA的合成。故本组题答案应选EACB。

2、氟尿嘧啶治疗肿瘤的核心原理是通过干扰DNA复制过程，抑制肿瘤细胞生长与增殖，同时作为抗代谢类细胞毒性药物发挥化疗作用。具体机制与临床应用如下：干扰DNA复制的分子机制抗代谢作用氟尿嘧啶（5-FU）属于抗代谢类化疗药物，其化学结构与尿嘧啶相似，可竞争性抑制胸苷酸合成酶（TS酶）的活性。

3、抗肿瘤作用机制氟尿嘧啶属于抗代谢类化疗药物，其核心作用机制是通过干扰肿瘤细胞的代谢过程，有效阻断肿瘤细胞的分裂和增殖。它能够模拟正常代谢物质的结构，竞争性抑制关键酶的活性，或掺入核酸分子中形成异常结构，从而破坏肿瘤细胞的DNA合成与修复功能，最终导致肿瘤细胞死亡。

4、氟尿嘧啶化疗药的主要作用是通过干扰肿瘤细胞的DNA合成，阻止细胞分裂和生长，从而发挥抗肿瘤效果。其作用机制基于对细胞代谢关键环节的阻断：氟尿嘧啶在体内转化为活性代谢物后，可抑制胸苷酸合成酶的活性，导致脱氧尿苷酸无法转化为脱氧胸苷酸，进而干扰DNA的合成与修复。

(2016年真题)含有甲磺酸酯结构的抗肿瘤药物白消安,在体内的Ⅱ相代谢反应...

1、【答案】：C 抗肿瘤药物白消安在体内的Ⅱ相代谢反应是与谷胱甘肽的结合，由于甲磺酸酯是较好的离去基团，先和巯基生成硫醚的结合物，然后生成的硫醚和分子中的另一个甲磺酸酯基团作用环合形成氢化噻吩。

2、形成硫醚类化合物，从而改变其药理活性或增加其水溶性。

3、【答案】：E 本题考查的是Ⅱ相代谢。吗啡主要与葡萄糖醛酸结合；沙丁胺醇与硫酸结合；白消安与谷胱甘肽结合；对氨基水杨酸钠发生乙酰化结合反应；肾上腺素发生甲基化结合反应。